よく効く?マクサルト効果の安全性とは?副作用ないの?

マクサルトの7つの特徴はこれ、効かないこともあるが副作用はほぼない

・他の3剤のトリプタンの無反応群への処方

・早期服薬に適したRPD錠

・効果の出現の迅速さ

・ややかさばるRPD錠

・欧米における小児への安全陛の確立(5mg投与時)

・予防薬としてのプロプラノロール(インデラル)との併用は禁忌

・MAO阻害薬との併用は禁忌

問題も多い新型トリプタン「マクサルト」

マクサルトは米国メルク社が開発した第二世代の経ロトリプタンであり、現在、世界78力国で承認を受けている。

承認用量は諸外国と同様に、片頭痛の頭痛発現時に1回10mgである。

 

マクサルトが効いている間は脳ではこんなことが起こってる

すでに承認済みの他のトリプタンと同様に、頭蓋血管に存在する5-HT18受容体、および三叉神経に存在する5-HTln受容体に選択的に作用し、血管の収縮、血管の炎症抑制、中枢性疼痛の伝達を抑制すると考えられる。

 

各種5-HT受容体への結合試験により、5-HT18および5-HTlr受容体への高い親和性、ならびにその他の受容体へのきわめて低い親和性が確認されている。

 

また、ヒトの摘出中脳硬膜動脈を濃度依存的に強く収縮させる一方、ヒト摘出冠動脈に対しては、非常に弱い収縮活性しか持たないことが確認されている。

 

最高血中濃度到達時間は片頭痛の発作時、非発作時にかかわらず約1時間と比較的短く、また生物学的利用率も40%程度と良好なため、片頭痛発作の際に、内服後速やかな吸収と効果の発現が期待できる製剤である。

 

第Ⅲ相臨床試験において、マクサルト10mg錠またはプラセボによる二重盲検比較試験を実施し、服薬2時間後の頭痛改善率は、マクサルト10mg群では59.4%であり、プラセボ群34.3%と比較して有意に優れていた。

 

また、マクサルトRPD錠(口腔内崩壊錠)を水なしで服用させ、長期投与(最長21週)の有効性および安全性を検討した結果、9回目までの発作における頭痛改善率(2時間後)は69%以上であり、発作回数に関係なく有効であることが示唆された。

 

マクサルトには、ソルミトリプタン(ソーミッグ)と同じく口腔内で水なしでも速やかに崩壊することが可能な剤型が存在するが、ソルミトリプタンが口腔内速溶錠(RM錠)と表現されているのに対して、こちらは口腔内崩壊錠(RPD錠)と表現されている。

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