レルパックスの副作用が辛いんだが…市販品高いし…

価格が高いことで有名なレルパックス。

副作用もかなり強くて、使いドコロには注意が必要です。

薬が効く仕組みを効かれることが最近多いので、記事にしてみました。

情報を詰め込めるだけ詰め込んだので、かなり専門的な話になってしまいました。

読んでて「何を言ってるんだ?」と思った人は「レルパックスは人気があって、即効性もあって、副作用も少ないけど、めちゃくちゃ薬価が高い」という事だけ知って頂ければと思います。

とりあえず、レルパックスの特徴をまとめました↓

レルパックスの7つの特徴

・片頭痛発作再発率の低さ

・副作用が少ない(嘔吐、眠くなる)

・患者嗜好度の高さ

・中等度発作にはファーストチョイス

・心血管系への安全性

・予防薬としての塩酸ベラパミル(ワソラン)との飲み合わせは注意

・1回使うのに300円ほどかかる

レルパックスはこうして作られた

レルパックスは、ファイザー社中央研究所(英国)において新規に合成された化合物であり、500以上の化合物をスクリーニングした結果、トリプタンに共通のインドール骨格の側鎖に、フェニルスルフオニルエチル基とメチルピロリジニルエチル基を導入することにより、脂溶性および消化管における吸収性がスマトリプタン(イミグラン)よりも改善されています。

経口での生物学的利用率が他のトリプタンよりも比較的高い(日本人:36.4%、外国人:46.9%)こと、さらには頭蓋内血管選択性などの薬理特性もこの分子構造に起因すると考えられています。

レルパックスの効く仕組み。バランスの良さが売り

片頭痛の病態に関係しているとされている5-HT13z。

受容体に対する結合親和性はスマトリプタンよりも高いとされており1)、またレルパックスの摘出ヒト中硬膜動脈および冠動脈に対する作用をスマトリプタンと比較検討したところ、両薬剤とも中硬膜動脈に収縮作用を示し、冠動脈と比較した中硬膜動脈収縮作用の選択性も認められたが、レルパックスでは、特に中硬膜動脈に対し、冠動脈収縮作用と比較して約86倍選択的であることが明らかにされています。

また、麻酔ラットの三叉神経節を電気刺激して血管透過性の九進を誘発後、レルパックスを静脈内投与し、各組織への血漿蛋白漏出(血管透過性充進)に対する作用を検討した結果、レルパックスは100μg/kgの低濃度で三叉神経が投射している硬膜での血漿蛋白漏出を抑制したとされており、片頭痛発作時における血管浮腫の改善効果が優れていることが予想されます。

国内第n相用量反応試験における初回服用2時間後の頭痛の改善率は、レルパックス20mg、40mgおよび80mg(80mgは本邦承認外)のいずれの用量においてもプラセボと比較して有意に高く、また用量反応性が認められました。

国内初回用量20mgの副作用発現率は16.3%とプラセボの15.5%とほぼ同等であり、主な副作用は傾眠(20mg 6.3%、40mg 10.0%)、嘔気(20mg 3.8%、40mg7.5%)でした。

レルパックス20mgは効果と安全性のバランスのとれた用量であることは特記すべき点です。

スマトリプタンとの比較試験において、服用2時間後の頭痛改善率は、レルパックス20mgで54%であり、スマトリプタン100mgの55%と同等。

トリプタンには相性があると言われているが、経ロスマトリプタンを中止した患者を対象とした海外臨床試験叫こおいて、レルパックス40mgは投与1時間後で、レルパックス80mg(本邦承認外)は投与0.5時間後で、プラセボと比較してそれぞれ有意に高い頭痛改善率を示しました。

まだ中間発表の段階であるが、国内無作為化比較試験において、レルパックス20mgとスマトリプタン50mgの患者嗜好度を比較したところ、その副作用の少なさゆえに約80%の患者がレルパックスを使ったようです。

現在レルパックスは、最も需要の高い錠剤のみが日本および海外で販売されているが、さらに患者のニーズに合致した他剤型の開発も検討されています。

薬価が高いのが一番のネック

私自身はレルパックスはおすすめしていません。

その場しのぎの対処しかできない割には値段が高すぎるからです。

1回使うのに300円ほどかかります。

しかも効くかどうかわからない・・・となるとあまり使い勝手は良くありませんね。

ですので、次回はトリプタン系薬剤を使わずに頭痛を治す方法をご紹介します。

次 → レルパックスはやめておいた方がいい。頭痛を治すにはこうする

このページの先頭へ